商品名：Imcivree
CAS号：920014-72-8
Molecular Formula: C49H68N18O9S2
分子量：1117.32
外观：白色粉末
纯度：≥98％
溶解性：溶于水/DMSO
行动机制
1. 激活MC4R的机制可能不同于天然配体和合成激动剂；
2. 它可能通过拮抗天然存在的抑制MC4R激活的神经递质发挥作用；
3. 可激活天然配体MSH（黑素细胞激素）无法激活的特定MC4R突变，这可能使其在治疗其他类型的肥胖症中发挥作用；
应用领域
用于治疗 6 岁及以上罕见肥胖儿童和成人的肥胖症和饥饿管理以及减轻体重。
关于 Setmelanotide 的描述
Setmelanotide 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，用于治疗下丘脑肥胖症。
Setmelanotide 是一流的寡肽 MC4R 激动剂，可将黑皮质素 20 (MC3) 和黑皮质素 3 (MC1) 受体的活性降低 1 倍，开发用于治疗罕见的遗传性肥胖症。 MC4R 是人体独立调节能量消耗和食欲的关键生物通路的一部分。 基因变异可能会损害 MC4R 通路的功能，从而导致极度饥饿（食欲亢进）和早发性严重肥胖。 目前，正在开发 setmelanotide 作为一种靶向疗法，以恢复受损的 MC4R 通路的功能，重新建立能量消耗和食欲控制，减少罕见遗传性肥胖症患者的饥饿感和减轻体重。 目前，没有药物疗法可以治疗这些罕见的肥胖遗传病。
Setmelanotide 是一种可以从基因上帮助减肥困难人群的药物，7 年 2016 月 XNUMX 日，华尔街日报报道了这种新药的临床试验。Setmelanotide 是 FDA 批准的第一个治疗这些遗传病的药物。
